جلوكوفاج إكس آر ٧٥٠ ملجم أقراص ذات تحرير مطول

المادة الفعالة: هيدروكلورايد الميتفورمين

التركيب تحتوي أقراص التحرير المطول لجلوكوفاج إكس أر ٧٥٠ ملجم على ٧٥٠ ملجم من هيدروكلورايد الميتفورمين (ما يعادل ٥٨٥ ملجم من الميتفورمين القاعدة). المواد الإضافية: ستيرات المغنيسيوم، كربوكسي ميثيل سلولوز الصوديوم وهيبروملوز.

جلوكوفاج إكس آر 750 ملجم - معلومات المريض الكاملة - الجرعة، الآثار الجانبية، التخزين

الخصائص الدوائية

تأثير الدواء

أدوية داء السكري التي تتناول عن طريق الفم (القناة الهضمية وعمليات الأيض).

ينتمي الميتفورمين إلى مجموعة البيغوانيدات ويمتاز بتأثيره الخافض المستوى السكر في الدم، خافض المستوى جلوكوز البلازما القاعدي و مستوى جلوكوز البلازما بعد الأكل. لا يحفز على افراز الأنسولين وبالتالي لا ينتج عنه انخفاض شديد بمستوى السكر في الدم. الميتفورمين يعمل عن طريق ٣ آليات:

1. خفض إنتاج السكر في الكبد عن طريق تثبيط تكون الجلوكوز وانحلال الجلايكوجين.
2. يزيد الحساسية تجاه الأنسولين في العضل، وتحسين امتصاص واستخدام الجلوكوز الطرفي.
3. ويؤخر امتصاص الجلوكوز المعوي.

يحفز الميتفورمين على تصنيع الجلايكوجين في الخلية من خلال العمل على إنزيم محول للجلوكوز إلى الجلايكوجين يسمى glycogen synthase.

يزيد الميتفورمين من قدرة النقل لجميع أنواع أغشية الجلوكوز الناقلة (GLUT).

لدى البشر، بغض النظر عن عملها على نسبة السكر في الدم، أقراص الميتفورمين ذات التحرير الفوري لها آثار إيجابيه على عمليات الأيض الدهنية.

وقد تبين أن الجرعات العلاجية تحت السيطرة، وفي الدراسات العلاجية متوسطة الأجل أو طويلة الأجل: الميتفورمين ذات التحرير الفوري يقلل من إجمالي الكوليسترول الكوليسترول الضار ومستوى الدهون الثلاثية. هذه التأثيرات لم تثبت مع تركيبة الأقراص ممتدة المفعول. ربما يعود ذلك إلى تناولها مساءً. وقد يحدث زيادة في الدهون الثلاثية.

الفعالية السريرية

الدراسة الاستطلاعية العشوائية (UKPDS) وضعت للفائدة على المدى الطويل لضبط مكثف لسكر الدم لدى مرضى السكري من نوع (۲) الذين يعانون من زيادة في الوزن وعولجوا بميتفورمين ذات التحرير الفوري كعلاج خط أول بعد فشل النظام الغذائي. تحليل النتائج للمرضى الذين يعانون من زيادة الوزن وعولجوا بميتفورمين بعد فشل النظام الغذائي وحده وأظهر ذلك:

• انخفاض كبير للخطر المطلق لأية مضاعفات ذات صلة بمرض السكري لدى مجموعة الميتفورمين (۲۹,۸) حدث لكل ۱۰۰۰ مريض خلال سنوات مقابل الغذاء وحده (٤٣.٣) حدث لكل ۱۰۰۰ مريض خلال سنوات ٠,٠٠٢٢ = P، و مقابل أخذ الدواء مع سلفونايل يوريا ومجموعات العلاج الوحيد للأنسولين (٤٠,١ حدث ۱۰۰۰ مريض خلال سنوات) ٠,٠٠٣٤ = P.

• انخفاض كبير للخطر المطلق للوفيات ذات الصلة بمرض السكري: ميتفورمين ٧.٥ حدث لكل ۱۰۰۰ مريض خلال سنوات الغذاء وحده ۱۲.۷ حدث لكل ۱۰۰۰ مريض خلال سنوات ٠,٠١٧ = P.

• انخفاض كبير للخطر المطلق من إجمالي الوفيات : ميتفورمين ١٣.٥ حدث لكل ۱۰۰۰ مريض خلال سنوات مقابل الغذاء وحده ٢٠.٦ حدث لكل ١٠٠٠ مريض خلال سنوات (٠,٠١١ = P) و مقابل أخذ الدواء مع سلفونايل يوريا و مجموعات العلاج الوحيد للأنسولين ۱۸٫۹ حدث لكل ۱۰۰۰ مريض خلال سنوات (٠,٠٢١ = P).

• انخفاض كبير للخطر المطلق لاحتشاء عضلة القلب: ميتفورمين ۱۱ حدث لكل ۱۰۰۰ مريض خلال سنوات الغذاء وحده ۱۸ حدث لكل ۱۰۰۰ مريض خلال سنوات (٠,٠١ = P).

الميتفورمين الذي يستخدم كخط ثاني للعلاج، عند تناوله مع السلفونايل يوريا، لم تظهر الفائدة المرجوه فيما يتعلق بالنتائج السريرية في داء السكري نوع (1). تم تناول الميتفورمين مع الأنسولين لدى مرضى محددين، ولكن الفائدة السريرية لم تثبت رسمياً.

الخصائص الحركية الدوائية

الامتصاص

بعد تناول جرعة من قرص ذو تحرير مطول عن طريق الفم، فإن امتصاص الميتفورمين يتأخر كثيراً مقارنة بالقرص ذو التحرير الفوري والTmax هو 7 ساعات (Tmax للقرص ذو التحرير الفوري هو ٢.٥ ساعة).

الحالات المستقرة، تركيبة التحرير الفوري المماثلة Cmax و AUC لا تتناسب مع زيادة الجرعة المعطاة الـ AUC بعد الجرعة الواحدة المعطاة ٢٠٠٠ ملجم عن طريق الفم من أقراص الميتفورمين ذات التحرير المطول لوحظ أنها مماثلة للجرعة المعطاء للـ ۱۰۰۰ ملجم من أقراص الميتفورمين ذات التحرير الفوري مرتين يوميا.

بمعنى أن هناك تقلب في الـ AUC و Cmax من الميتفورمين ذات التحرير المطول مماثلة لتلك الملاحظة مع أقراص الميتفورمين ذات التحرير الفوري.

عندما يعطى قرص ذو تحرير مطول في حالة الصيام فإن الـ AUC تنخفض بنسبة ٢٠٪ ( لا يتأثر كلا من AUC و Tmax).

معنى ذلك أن امتصاص الميتفورمين من تركيبة التحرير المطول لا يكاد يتغير بواسطة مكونات الوجبة.

ويلاحظ عدم الترسب بعد تكرار الجرعة التي تصل إلى ۲۰۰۰ ملجم من أقراص الميتفورمين ذات التحرير المطول.

بعد تناول ۱۵۰۰ ملجم جرعة واحدة من جلوكوفاج إكس آر ٧٥٠ ملجم، من الممكن أن تصل إلى قمة تركيز البلازما ۱۱۹۲ نانوجرام مل مع قيمة وسيطة من 5 ساعات ومدى من 1 إلى ١٢ ساعة.

و أظهر الجلوكوفاج إكس آر ٧٥٠ ملجم أنه معادل حيويا لجلوكوفاج اكس آر ٥٠٠ ملجم عند الجرعة ١٥٠٠ ملجم فيما يتعلق بالـ Cmax و AUC في الأشخاص الذين يتغذون بطريقة صحيحة والصائمون.

التوزيع

الارتباط ببروتينات البلازما تكاد لا تذكر أقسام الميتفورمين تكون في كريات الدم الحمراء، قمة مستوى الدم أقل من قمة البلازما ويظهر في نفس الوقت تقريباً. على الأرجح خلايا الدم الحمراء تمثل المقصورة الثانوية للتوزيع الـ Vd تتراوح بين ٦٣ - ٢٧٦ لتر.

عمليات الأيض

يفرز الميتفورمين دون أي تغيير في البول. ولم يتم تحديد التأيض لدى البشر.

الإخراج

التصفية الكلوية للميتفورمين هي > ٤٠٠ مل / دقيقة، ويدل ذلك على أنه يتم التخلص من الميتفورمين عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي. وبعد تناول جرعة عن طريق الفم، نصف عمر الاخراج النهائي ظاهريا هو ما يقارب ٦,٥ ساعة.

عند اختلال وظائف الكلى انخفضت نسبة التصفية الكلوية من الكرياتينين وبالتالي نصف العمر للإخراج تمدد مما يؤدي الى زيادة مستويات الميتفورمين في البلازما.

دواعي الاستعمال

يستعمل جلوكوفاج إكس آر العلاج السكري من نوع (۲) لدى البالغين بالاشتراك مع نظام غذائي مناسب وتمارين بدنية.

من الممكن إعطاء جلوكوفاج إكس آر لوحده أو بالاشتراك مع مضادات سكرية أخرى عن طريق الفم أو مع الأنسولين.

موانع الاستعمال

يجب عدم استعمال جلوكوفاج اكس أر في الحالات التالية:

• الحساسية المفرطة تجاه هيدروكلورايد الميتفورمين أو أي من المكونات الأخرى.

• فقدان استقرار السكري بشكل حاد مع حالة ما قبل الغيبوبة (Pre-coma ) أو الحماض الكيتوني (عبارة عن حالة تتسبب بها مواد تسمى "جسيمات كيتونية" تتكدس في الدم، تتضمن الأعراض ألم في المعدة، تنفس بشكل سريع وعميق نعاس أو رائحة فواكه غير عادية تخرج مع التنفس).

• قصور كلوي، حتى ولو كان معتدلا (ضعف الوظيفة الكلوية مع ارتفاع معدلات الكرياتينين في الدم أو انخفاض تصفية الكرياتينين أقل من ٦٠ مل / دقيقه).

• أمراض معديه (مثلا عدوى في المجاري التنفسية أو عدوى في المسالك البولية).

• بعد الفحص بالأشعة السينية يقتضي استخدام مواد تحتوي على اليود (مثلا: تصوير الجهاز البولي بالحقن داخل الوريد، تصوير الأوعية). أنظر فقرة " التحذيرات الخاصة واحتياطات الاستعمال".

• الخضوع لعملية جراحية معينة، أنظر فقرة " التحذيرات الخاصة واحتياطات الاستعمال".

• مرض قد يسبب نقص الأكسجين في الأنسجة (قصور قلبي، احتشاء عضلي قلبي حديث، قصور تنفسي، صدمة).

• قصور كبدي (ضعف الوظيفة الكبدية).

• جفاف (مثل: إسهال مستمر أو شديد ، تقيؤ متكرر).

• تناول المشروبات الكحولية بصورة مفرطة.

• أثناء فترة الإرضاع.

الحمل والإرضاع

العلاج بجلوكوفاج إكس أو غير ملائم للسيدات المصابة بداء السكري نوع (۲) أثناء فتره الحمل، على النساء الحوامل أو المزمعات على الحمل استشارة الطبيب لاستبدال جلوكوفاج إكس آر بالأنسولين.

يمنع استعمال جلوكوفاج إكس أر أثناء فترة الإرضاع.

بصورة عامه، يجب على النساء الحوامل والمرضعات استشارة الطبيب دائما قبل تناول أي دواء.

التحذيرات الخاصة واحتياطات الاستعمال

الحماض اللبني

الحماض اللبني نادر، ولكن خطير ( ظهر ارتفاع في معدل الوفيات عند غياب العلاج الفوري التعقيدات الأيضية التي يمكن أن تحدث نتيجة تكدس الميتفورمين. قد حدثت حالات من الحماض اللبني في المرضى الذين يتناولون الميتفورمين ويعانون في المقام الأول من داء السكر وفشل كلوي خطير نسبة حدوث الحماض اللبني يجب خفضها من خلال تقييم العوامل الخطيرة مثل داء السكري سيء الرقابة الكيتوزية الصيام لفترات طويلة الإفراط في تناول الكحول، قصور كبدي وحالات مرتبطة بنقص الأكسجين.

التشخيص:

الحماض اللبني يتميز بصعوبة في التنفس نتيجة لتغير حموضة الدم (acidotic dyspncea ألم في البطن و ارتفاع درجة حرارة الجسم يتبعها غيبوبة. النتائج المخبرية التشخيصية وجدت انخفاض في درجة الحموضة للدم مستوى لاكتات البلازما اعلى من 5 مل مول / لتر، وزيادة في فجوة الأنيون ومعدل اللاكتات بيروفات. اذا كان يشتبه في الحماض الأيضي، يجب التوقف عن تناول الميتفورمين ونقل المريض للمستشفى على الفور.

وظائف الكلى

حيث أن الميتفورمين يفرز عن طريق الكلى (تصفية الكرياتينين يمكن تقدير ذلك باستخدام صيغة كوكروفت غولت) و / أو مستويات مصل الكرياتينين يجب تحديدها قبل بدء العلاج وبصورة منتظمة بعد ذلك:

• على الأقل سنويا لدى المرضى الذين لا يعانون من مشاكل في وظائف الكلى.

• على الأقل مرتين إلى أربع مرات سنويا لدى المرضى الذين يعانون من زيادة معدلات الكرياتنين عن المعدل الطبيعي ولدى كبار السن.

يجب الاحتياط بنوع خاص في الحالات التي قد تصبح فيها الوظيفة الكلوية مضطربة، مثلا لدى كبار السن أو عند بدء علاج مضاد لارتفاع ضغط الدم أو علاج مدر للبول وكذلك عند بدء العلاج بدواء مضاد للالتهاب غير ستيرويدي.

المنطقة المزمع فحصها عن طريق استخدام اليود

من الممكن أن يؤدي استخدام وسائل تحتوي على اليود إذا كان مزمعا على الخضوع للاشعاع إلى الفشل الكلوي، يجب إيقاف العلاج بجلوكوفاج إكس آر قبل أو وقت إجراء الفحص وعدم استعادة العلاج قبل انقضاء ٤٨ ساعة بعد الفحص وذلك للتأكد من أن الكليتين تعملان بصورة طبيعية.

العمليات الجراحية

يجب إيقاف العلاج بهيدروكلورايد الميتفورمين قبل ٤٨ ساعة من الجراحة مع التخدير العام وعدم استعادة العلاج قبل انقضاء ٤٨ ساعة .

الاحتياطات الأخرى

• يجب على جميع المرضى الاستمرار على نظامهم الغذائي مع التوزيع العادي لاستهلاك الكربوهيدرات خلال اليوم. والمرضى الذين يعانون من زيادة الوزن يجب عليهم الاستمرار لنظامهم الغذائي محدود الطاقة.

• يجب اجراء الفحوصات المخبرية المعتادة لمراقبة داء السكري بصورة منتظمة.

• بعد ١٠ إلى ١٥ يوم ينبغي تعديل الجرعة على أساس قياسات مستوى السكر في الدم. زيادة الجرعة ببطء قد تحسن التحمل الهضمي. الجرعة القصوى التي ينصح بها هي ٤ أقراص من جلوكوفاج إكس آر ۵۰۰ ملجم يوميا .

• يجب زيادة الجرعة تدريجيا من ٥٠٠ ملجم كل ١٥-١٠ يوم تزداد للجرعة القصوى ۲۰۰۰ ملجم مرة واحده يوميا مع وجبة العشاء.

• المرضى الذين عولجوا بأقراص الميتفورمين من قبل الجرعة الابتدائية لهم يجب أن تكون معادلة للجرعة اليومية من الميتفورمين ذات التحرير الفوري المرضى الذين عولجوا بالميتفورمين عند جرعة أعلى من ۲۰۰۰ ملجم يوميا ، ينصح بعدم التبديل بجلوكوفاج إكس أر.

• إذا تم التحويل من دواء آخر لداء السكري بشكل مقصود فيجب التوقف عن الدواء الآخر والبدء بتناول جرعة جلوكوفاج اكس آر المشار إليها في الأعلى.

• جلوكوفاج إكس آر معد للمرضى الذين عولجوا بأقراص الميتفورمين من قبل أقراص ذات التحرير المطول أو التحرير الفوري).

• جرعة الجلوكوفاج إكس آر ٧٥٠ ملجم يجب أن تكون معادلة للجرعة اليومية من أقراص الميتفورمين ذات التحرير المطول أو التحرير الفوري، تزداد إلى الجرعة القصوى ١٥٠٠ ملجم أو ۲۰۰۰ ملجم على التوالي، يتم تناولها مع وجبة العشاء.

تناوله مع الأنسولين:

في العلاج من الممكن تناول الميتفورمين مع الأنسولين وذلك لتحقيق تحكم أفضل المستوى السكر في الدم. الجرعة الابتدائية من جلوكوفاج إكس آر ٥٠٠ ملجم هي قرص واحد يوميا، في حين يتم ضبط جرعة الأنسولين على أساس قياسات مستوى السكر في الدم.

المرضى الذين قد عولجوا بالميتفورمين والأنسولين من قبل الجرعة الجلوكوفاج اكس آر ٧٥٠ ملجم يجب أن تكون معادله للجرعة اليومية من أقراص الميتفورمين تزداد للجرعة القصوى ۱۵۰۰ ملجم أو ۲۰۰۰ ملجم على التوالي تعطى مع وجبة العشاء، في حين يتم ضبط جرعة الأنسولين على أساس قياسات مستوى السكر في الدم.

كبار السن: نظرا لاحتمال انخفاض وظيفة الكلى لدى كبار السن يجب ضبط جرعة الميتفورمين على أساس وظيفة الكلى من الضروري التقييم الاعتيادي الوظيفة الكلي.

الأطفال: حيث أنه لا توجد بيانات متاحة، ينصح بعدم استخدام جلوكوفاج إكس آر في الأطفال.

الجرعة المفرطة

في حال تناول جرعة مفرطة. يجب مراجعة الطبيب على الفور. الجرعة المفرطة أو الأخطار المتزامنة قد تؤدي إلى الحماض اللبني يعتبر الحماض اللبني حاله طبية طارته يجب معالجتها في المستشفى العلاج الأكثر فعالية لإزالة اللكتات والميتفورمين هو ديلزة الدم.

العبوات

التخزين

• يحفظ في درجة حرارة أقل من ٢٥ درجة مئوية.

• يجب عدم استعمال الدواء بعد انتهاء الصلاحية المدونة على العلبة.

• يحفظ بعيدا عن متناول أيدي الأطفال.

الشكل الصيدلاني

أقراص جلوكوفاج إكس آر ٧٥٠ ملجم ذات تحرير مطول بيضاء مائلة إلى البياض بشكل كبسولة محدبة من الجانبين وقد حفر على جانب منها ٧٥٠ وعلى الجانب الآخر Merck.

أقراص جلوكوفاج إكس آر مصنوعة بحيث توفر تحريرا مطولا . يتم تحرير المادة الفعالة ميتفورمين ببطء، مما يسمح بتناول الأقراص دفعة واحدة أو على دفعتين في اليوم (أنظر فقرة الجرعات وطريقة الاستعمال).

علب تحتوي على ٣٠ و ٦٠ قرصا ذات تحرير مطول بغلاف ألومنيوم.

قد لا تكون جميع أشكال العبوات مسجلة أو مسوقة.

توصيات عامة للمرضى

لقد وصف لك الطبيب هذا الدواء لعلاج السكري، وهو مرض يتميز بارتفاع معدل سكر الدم. أي فرط الجلوكوز في الدم. يظهر الجلوكوز في البول فقط عندما يتجاوز نسبة معينة في الدم .

هناك نوعان من السكري :

• النوع الأكثر شيوعا (النوع (۲) يمكن معالجته بأدوية يتم تناولها عن طريق الفم (مخفضات سكر الدم عن طريق الفم).

• النوع الآخر (النوع (1) يقتضي إعطاء المريض حقن أنسولين.

من الضروري إجراء فحوصات طبية لتحديد نوع السكري، علما بأن حقنات الأنسولين ومضادات السكري عن طريق الفم لا يمكن تبديلها بكل حرية.

في جميع الأحوال يجب التقيد تقيدا صارما بالنظام الغذائي والتمارين البدنية الموصى بها من قبل الطبيب.

• أحمل بطاقة أو سوار تشير إلى انك مريض بالسكري.

• قم بزيارة الطبيب بصورة منتظمة.

• اقرأ هذه النشرة بكاملها بانتباه قبل تناول هذا الدواء.

مدة الصلاحية

هام سنتين

للإبلاغ عن الأعراض الجانبية أو مشاكل في الجودة

المركز الوطني للتيقظ والسلامة الدوائية

• فاكس: ٧٦٦٢-٢٠٥-١-٩٦٦
• البريد الالكتروني: npc.drug@sfda.gov.sa
• الموقع الالكتروني: www.sfda.gov.sa/npc

إن هذا الدواء الدواء مستحضر يؤثر على صحتك واستهلاكه خلافاً للتعليمات يعرضك للخطر.

• اتبع بدقة وصفة الطبيب وطريقة الاستعمال المنصوص عليها وتعليمات الصيدلاني الذي صرفها لك.

• فالطبيب والصيدلاني هما الخبيران بالدواء وينفعه وضرره.

• لا تقطع مدة العلاج المحددة لك من تلقاء نفسك.

• لا تكرر صرف الدواء بدون وصفة طبية.

لا تترك الأدوية في متناول أيدي الأطفال

مجلس وزراء الصحة العرب واتحاد الصيادلة العرب

تعبئة الرياض فارما

شركة المنتجات الطبية والتجميلية المحدودة

الرياض - المملكة العربية السعودية

إنتاج وتسويق شركة ميرك كي جي ايه.

٢٥٠ شارع فرانكفورتر

٦٤٢٩٣ دارمشتات - ألمانيا

الرياض فارما

جلوكوفاج علامة تجارية